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  1. Artikel ; Online: Meet the editorial board.

    Congreve, Miles

    Current topics in medicinal chemistry

    2015  Band 15, Heft 7, Seite(n) 579

    Mesh-Begriff(e) Periodicals as Topic ; Research Personnel
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2015-03-11
    Erscheinungsland United Arab Emirates
    Dokumenttyp Editorial
    ZDB-ID 2064823-6
    ISSN 1873-4294 ; 1568-0266
    ISSN (online) 1873-4294
    ISSN 1568-0266
    DOI 10.2174/156802661507150310101133
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  2. Artikel ; Online: Perspective in Medicinal Chemistry: Structure-Based Drug Design.

    Congreve, Miles / Andrews, Steve

    Current topics in medicinal chemistry

    2017  Band 17, Heft 2, Seite(n) 93–94

    Mesh-Begriff(e) Chemistry, Pharmaceutical ; Drug Design ; Molecular Structure
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2017-01-12
    Erscheinungsland United Arab Emirates
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 2064823-6
    ISSN 1873-4294 ; 1568-0266
    ISSN (online) 1873-4294
    ISSN 1568-0266
    DOI 10.2174/156802661702161122204251
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  3. Artikel ; Online: Allosteric binding: structures reveal new ways to tame G protein-coupled receptors.

    Cooke, Robert / Congreve, Miles

    Future medicinal chemistry

    2016  Band 8, Heft 17, Seite(n) 2005–2007

    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2016-10-14
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article
    ISSN 1756-8927
    ISSN (online) 1756-8927
    DOI 10.4155/fmc-2016-0167
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  4. Artikel ; Online: Editorial (Thematic Issue: New Targets for Structure-Based Drug Discovery).

    Andrews, Steve / Congreve, Miles

    Current topics in medicinal chemistry

    2016  Band 17, Heft 1, Seite(n) 2–3

    Mesh-Begriff(e) Crystallography, X-Ray ; Drug Discovery ; Structure-Activity Relationship
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2016-12-27
    Erscheinungsland United Arab Emirates
    Dokumenttyp Editorial
    ZDB-ID 2064823-6
    ISSN 1873-4294 ; 1568-0266
    ISSN (online) 1873-4294
    ISSN 1568-0266
    DOI 10.2174/156802661701161114211740
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  5. Artikel ; Online: Impact of GPCR Structures on Drug Discovery.

    Congreve, Miles / de Graaf, Chris / Swain, Nigel A / Tate, Christopher G

    Cell

    2020  Band 181, Heft 1, Seite(n) 81–91

    Abstract: Structures of 70 unique G protein-coupled receptors (GPCRs) have been determined, with over 370 structures in total bound to different ligands and the receptors in various conformational states. Structure-based drug design has been applied to an ... ...

    Abstract Structures of 70 unique G protein-coupled receptors (GPCRs) have been determined, with over 370 structures in total bound to different ligands and the receptors in various conformational states. Structure-based drug design has been applied to an increasing number of GPCR targets over the past decade and now a few of these drug candidates have entered clinical trials. Given the length of time required for a drug to reach the market, there are no documented examples of licensed drugs being developed with the aid of a structure, but this is likely to change as current efforts come to fruition.
    Mesh-Begriff(e) Drug Design ; Drug Discovery ; Humans ; Ligands ; Molecular Conformation ; Molecular Structure ; Receptors, G-Protein-Coupled/chemistry
    Chemische Substanzen Ligands ; Receptors, G-Protein-Coupled
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2020-04-03
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't ; Review
    ZDB-ID 187009-9
    ISSN 1097-4172 ; 0092-8674
    ISSN (online) 1097-4172
    ISSN 0092-8674
    DOI 10.1016/j.cell.2020.03.003
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  6. Artikel ; Online: Applying Structure-Based Drug Design Approaches to Allosteric Modulators of GPCRs.

    Congreve, Miles / Oswald, Christine / Marshall, Fiona H

    Trends in pharmacological sciences

    2017  Band 38, Heft 9, Seite(n) 837–847

    Abstract: Structural insights have been revealed from X-ray co-complexes of a range of G protein-coupled receptors (GPCRs) and their allosteric ligands. The understanding of how small molecules can modulate the function of this important class of receptors by ... ...

    Abstract Structural insights have been revealed from X-ray co-complexes of a range of G protein-coupled receptors (GPCRs) and their allosteric ligands. The understanding of how small molecules can modulate the function of this important class of receptors by binding to a diverse range of pockets on and inside the proteins has had a profound impact on the structure-based drug design (SBDD) of new classes of therapeutic agents. The types of allosteric pockets and the mode of modulation as well as the advantages and disadvantages of targeting allosteric pockets (as opposed to the natural orthosteric site) are considered in the context of these new structural findings.
    Mesh-Begriff(e) Binding Sites ; Crystallography, X-Ray ; Drug Design ; Humans ; Ligands ; Receptors, G-Protein-Coupled/agonists ; Receptors, G-Protein-Coupled/antagonists & inhibitors ; Receptors, G-Protein-Coupled/chemistry ; Receptors, G-Protein-Coupled/metabolism ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen Ligands ; Receptors, G-Protein-Coupled
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2017-09
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article ; Review
    ZDB-ID 282846-7
    ISSN 1873-3735 ; 0165-6147
    ISSN (online) 1873-3735
    ISSN 0165-6147
    DOI 10.1016/j.tips.2017.05.010
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  7. Artikel ; Online: Targeting adenosine A

    Congreve, Miles / Brown, Giles A / Borodovsky, Alexandra / Lamb, Michelle L

    Expert opinion on drug discovery

    2018  Band 13, Heft 11, Seite(n) 997–1003

    Abstract: Introduction: Adenosine ... ...

    Abstract Introduction: Adenosine A
    Mesh-Begriff(e) Adenosine/metabolism ; Adenosine A2 Receptor Antagonists/administration & dosage ; Adenosine A2 Receptor Antagonists/pharmacology ; Animals ; Antineoplastic Agents/administration & dosage ; Antineoplastic Agents/pharmacology ; Drug Design ; Humans ; Neoplasms/drug therapy ; Neoplasms/pathology ; Receptor, Adenosine A2A/chemistry ; Receptor, Adenosine A2A/drug effects ; Receptor, Adenosine A2A/metabolism ; Tumor Microenvironment
    Chemische Substanzen Adenosine A2 Receptor Antagonists ; Antineoplastic Agents ; Receptor, Adenosine A2A ; Adenosine (K72T3FS567)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2018-10-18
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article ; Review
    ZDB-ID 2259618-5
    ISSN 1746-045X ; 1746-0441
    ISSN (online) 1746-045X
    ISSN 1746-0441
    DOI 10.1080/17460441.2018.1534825
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  8. Artikel ; Online: Treatment and prevention of various therapeutic conditions using OX receptor antagonistic activity (WO2012081692).

    Christopher, John A / Congreve, Miles S

    Expert opinion on therapeutic patents

    2013  Band 23, Heft 2, Seite(n) 273–277

    Abstract: Application WO2012081692 from Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. claims pyrazole-based antagonists of the orexin-1 and orexin-2 receptors. Utility in a number of therapeutic areas is claimed, including the treatment of sleep disorders; the most likely use of ...

    Abstract Application WO2012081692 from Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. claims pyrazole-based antagonists of the orexin-1 and orexin-2 receptors. Utility in a number of therapeutic areas is claimed, including the treatment of sleep disorders; the most likely use of the claimed compounds. Data from in vitro functional assays are presented, with the claimed compounds typically being dual orexin receptor antagonists (DORAs) or having moderate selectivity for orexin-1. Structurally, the claimed compounds represent a variation on established DORA SAR themes and translate features of clinical compounds into a pyrazole-based scaffold. Example 52, the most potent molecule in the application, has similar molecular weight and lipophilicity to suvorexant, the most advanced DORA, with broadly comparable potency in functional assays.
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Drug Design ; Humans ; Hypnotics and Sedatives/chemistry ; Hypnotics and Sedatives/therapeutic use ; Molecular Structure ; Orexin Receptors ; Patents as Topic ; Pyrazoles/chemistry ; Pyrazoles/therapeutic use ; Receptors, G-Protein-Coupled/antagonists & inhibitors ; Receptors, G-Protein-Coupled/metabolism ; Receptors, Neuropeptide/antagonists & inhibitors ; Receptors, Neuropeptide/metabolism ; Sleep/drug effects ; Sleep Wake Disorders/drug therapy ; Sleep Wake Disorders/metabolism ; Sleep Wake Disorders/physiopathology ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen Hypnotics and Sedatives ; Orexin Receptors ; Pyrazoles ; Receptors, G-Protein-Coupled ; Receptors, Neuropeptide
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2013-02
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 1186201-4
    ISSN 1744-7674 ; 0962-2594 ; 1354-3776
    ISSN (online) 1744-7674
    ISSN 0962-2594 ; 1354-3776
    DOI 10.1517/13543776.2013.749240
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  9. Artikel ; Online: Recent Developments in Therapeutic Peptides for the Glucagon-like Peptide 1 and 2 Receptors.

    Suzuki, Rie / Brown, Giles A / Christopher, John A / Scully, Conor C G / Congreve, Miles

    Journal of medicinal chemistry

    2019  Band 63, Heft 3, Seite(n) 905–927

    Abstract: Glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and glucagon-like peptide 2 (GLP-2) are proglucagon derived peptides that are released from gut endocrine cells in response to nutrient intake. These molecules are rapidly inactivated by the action of dipeptidyl peptidase ... ...

    Abstract Glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and glucagon-like peptide 2 (GLP-2) are proglucagon derived peptides that are released from gut endocrine cells in response to nutrient intake. These molecules are rapidly inactivated by the action of dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) which limits their use as therapeutic agents. The recent emergence of three-dimensional structures of GPCRs such as GLP-1R and glucagon receptor has helped to drive the rational design of innovative peptide molecules that hold promise as novel peptide therapeutics. One emerging area is the discovery of multifunctional molecules that act at two or more pharmacological systems to enhance therapeutic efficacy. In addition, drug discovery efforts are also focusing on strategies to improve patient convenience through alternative routes of peptide delivery. These novel strategies highlight the broad utility of peptide-based therapeutics in human disease settings where unmet needs still exist.
    Mesh-Begriff(e) Amino Acid Sequence ; Animals ; Anti-Obesity Agents/therapeutic use ; Drug Design ; Drug Discovery ; Glucagon-Like Peptide 1/agonists ; Glucagon-Like Peptide 2/agonists ; Glucagon-Like Peptide-1 Receptor/agonists ; Glucagon-Like Peptide-1 Receptor/antagonists & inhibitors ; Glucagon-Like Peptide-2 Receptor/agonists ; Humans ; Hypoglycemic Agents/therapeutic use ; Peptides/therapeutic use
    Chemische Substanzen Anti-Obesity Agents ; Glucagon-Like Peptide 2 ; Glucagon-Like Peptide-1 Receptor ; Glucagon-Like Peptide-2 Receptor ; Hypoglycemic Agents ; Peptides ; Glucagon-Like Peptide 1 (89750-14-1)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2019-10-16
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article ; Review
    ZDB-ID 218133-2
    ISSN 1520-4804 ; 0022-2623
    ISSN (online) 1520-4804
    ISSN 0022-2623
    DOI 10.1021/acs.jmedchem.9b00835
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  10. Artikel: Novel Macrocyclic Antagonists of the CGRP Receptor Part 2: Stereochemical Inversion Induces an Unprecedented Binding Mode.

    Southall, Stacey M / Banerjee, Joydeep / Brown, Jason / Butkovic, Kristina / Cansfield, Andrew D / Cansfield, Julie E / Congreve, Miles S / Cseke, Gabriella / Deflorian, Francesca / Hunjadi, Martina Petrovic / Hutinec, Antun / Inturi, Trinadh Kumar / Rupcic, Renata / Saxty, Gordon / Watson, Stephen P

    ACS medicinal chemistry letters

    2022  Band 13, Heft 11, Seite(n) 1776–1782

    Abstract: The diastereomeric macrocyclic calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonists HTL0029881 ( ...

    Abstract The diastereomeric macrocyclic calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonists HTL0029881 (
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2022-10-19
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article
    ISSN 1948-5875
    ISSN 1948-5875
    DOI 10.1021/acsmedchemlett.2c00400
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