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  1. Artikel ; Online: Target Cell Activation of a Structurally Novel NOD-Like Receptor Pyrin Domain-Containing Protein 3 Inhibitor NT-0796 Enhances Potency.

    Smolak, Pamela / Nguyen, MyTrang / Diamond, Christine / Wescott, Heather / Doedens, John R / Schooley, Kenneth / Snouwaert, John N / Bock, Mark G / Harrison, David / Watt, Alan P / Koller, Beverly H / Gabel, Christopher A

    The Journal of pharmacology and experimental therapeutics

    2024  Band 388, Heft 3, Seite(n) 798–812

    Abstract: The NOD-like receptor pyrin domain-containing protein 3 (NLRP3) inflammasome is a central regulator of innate immunity, essential for processing and release of interleukin- ... ...

    Abstract The NOD-like receptor pyrin domain-containing protein 3 (NLRP3) inflammasome is a central regulator of innate immunity, essential for processing and release of interleukin-1
    Mesh-Begriff(e) Humans ; Animals ; Mice ; NLR Family, Pyrin Domain-Containing 3 Protein/metabolism ; NLR Proteins ; Pyrin Domain ; Inflammasomes/metabolism ; Caspase 1/metabolism ; Esters ; Carboxylic Ester Hydrolases/metabolism ; Interleukin-1beta/metabolism
    Chemische Substanzen NLR Family, Pyrin Domain-Containing 3 Protein ; NLR Proteins ; Inflammasomes ; Caspase 1 (EC 3.4.22.36) ; Esters ; Carboxylic Ester Hydrolases (EC 3.1.1.-) ; Interleukin-1beta
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2024-02-15
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't
    ZDB-ID 3106-9
    ISSN 1521-0103 ; 0022-3565
    ISSN (online) 1521-0103
    ISSN 0022-3565
    DOI 10.1124/jpet.123.001941
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Uf I Zs.40: Hefte anzeigen Standort:
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  2. Artikel ; Online: Discovery of Clinical Candidate NT-0796, a Brain-Penetrant and Highly Potent NLRP3 Inflammasome Inhibitor for Neuroinflammatory Disorders.

    Harrison, David / Billinton, Andy / Bock, Mark G / Doedens, John R / Gabel, Christopher A / Holloway, M Katharine / Porter, Roderick A / Reader, Valérie / Scanlon, Jane / Schooley, Kenneth / Watt, Alan P

    Journal of medicinal chemistry

    2023  Band 66, Heft 21, Seite(n) 14897–14911

    Abstract: The NLRP3 inflammasome is a component of the innate immune system involved in the production of proinflammatory cytokines. Neurodegenerative disorders, including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, multiple sclerosis, and amyotrophic lateral ... ...

    Abstract The NLRP3 inflammasome is a component of the innate immune system involved in the production of proinflammatory cytokines. Neurodegenerative disorders, including Alzheimer's disease, Parkinson's disease, multiple sclerosis, and amyotrophic lateral sclerosis, have been shown to have a component driven by NLRP3 inflammasome activation. Diseases such as these with large unmet medical needs have resulted in an interest in inhibiting the NLRP3 inflammasome as a potential pharmacological treatment, but to date, no marketed drugs specifically targeting NLRP3 have been approved. Furthermore, the requirement for CNS-penetrant molecules adds additional complexity to the search for NLRP3 inflammasome inhibitors suitable for clinical investigation of neuroinflammatory disorders. We designed a series of ester-substituted carbamate compounds as selective NLRP3 inflammasome inhibitors, leading to
    Mesh-Begriff(e) Humans ; Inflammasomes/metabolism ; NLR Family, Pyrin Domain-Containing 3 Protein/physiology ; Neuroinflammatory Diseases ; Brain/metabolism ; Esters
    Chemische Substanzen Inflammasomes ; NLR Family, Pyrin Domain-Containing 3 Protein ; Esters
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2023-10-24
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't
    ZDB-ID 218133-2
    ISSN 1520-4804 ; 0022-2623
    ISSN (online) 1520-4804
    ISSN 0022-2623
    DOI 10.1021/acs.jmedchem.3c01398
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Zs.B 151: Hefte anzeigen Standort:
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  3. Artikel: Discovery and Optimization of Triazolopyrimidinone Derivatives as Selective NLRP3 Inflammasome Inhibitors.

    Harrison, David / Bock, Mark G / Doedens, John R / Gabel, Christopher A / Holloway, M Katharine / Lewis, Arwel / Scanlon, Jane / Sharpe, Andrew / Simpson, Iain D / Smolak, Pamela / Wishart, Grant / Watt, Alan P

    ACS medicinal chemistry letters

    2022  Band 13, Heft 8, Seite(n) 1321–1328

    Abstract: The NLRP3 inflammasome is a multiprotein complex that facilitates activation and release of the proinflammatory cytokines interleukin-1β (IL-1β) and IL-18 in response to infection or endogenous stimuli. It can be inappropriately activated by a range of ... ...

    Abstract The NLRP3 inflammasome is a multiprotein complex that facilitates activation and release of the proinflammatory cytokines interleukin-1β (IL-1β) and IL-18 in response to infection or endogenous stimuli. It can be inappropriately activated by a range of danger signals resulting in chronic, low-grade inflammation underlying a multitude of diseases, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, osteoarthritis, and gout. The discovery of potent and specific NLRP3 inhibitors could reduce the burden of several common morbidities. In this study, we identified a weakly potent triazolopyrimidone hit (
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2022-08-01
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article
    ISSN 1948-5875
    ISSN 1948-5875
    DOI 10.1021/acsmedchemlett.2c00242
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  4. Artikel ; Online: Bradykinin B1 receptor antagonists as novel analgesics: a retrospective of selected medicinal chemistry developments.

    Kuduk, Scott D / Bock, Mark G

    Current topics in medicinal chemistry

    2008  Band 8, Heft 16, Seite(n) 1420–1430

    Abstract: Bradykinin B(1) receptor antagonists embody a potentially novel approach for the treatment of chronic pain and inflammation. The identification of non-peptide B(1) antagonists has been a notable advance in the kinin field that will allow evaluation of ... ...

    Abstract Bradykinin B(1) receptor antagonists embody a potentially novel approach for the treatment of chronic pain and inflammation. The identification of non-peptide B(1) antagonists has been a notable advance in the kinin field that will allow evaluation of their therapeutic potential in the clinical realm. The current review is a high level summary of our contributions to the area that culminated in the discovery of a clinical candidate.
    Mesh-Begriff(e) Analgesics/chemistry ; Analgesics/pharmacology ; Analgesics/therapeutic use ; Animals ; Bradykinin B1 Receptor Antagonists ; Chemistry, Pharmaceutical ; Humans ; Inflammation/drug therapy ; Pain/drug therapy ; Receptor, Bradykinin B1/metabolism ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen Analgesics ; Bradykinin B1 Receptor Antagonists ; Receptor, Bradykinin B1
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2008-10-24
    Erscheinungsland United Arab Emirates
    Dokumenttyp Journal Article ; Review
    ZDB-ID 2064823-6
    ISSN 1873-4294 ; 1568-0266
    ISSN (online) 1873-4294
    ISSN 1568-0266
    DOI 10.2174/156802608786264263
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Zs.A 5572: Hefte anzeigen Standort:
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    Jg. 1995 - 2021: Lesesall (2.OG)
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  5. Artikel ; Online: The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders.

    Troxler, Thomas / Feuerbach, Dominik / Zhang, Xuechun / Yang, Charles R / Lagu, Bharat / Perrone, Mark / Wang, Tie-Lin / Briner, Karin / Bock, Mark G / Auberson, Yves P

    ChemMedChem

    2019  Band 14, Heft 13, Seite(n) 1238–1247

    Abstract: Histamine H3 receptor (H3R) inverse agonists that have been in clinical trials for the treatment of excessive sleep disorders, have been plagued with insomnia as a mechanism-based side effect. We focused on the identification of compounds that achieve ... ...

    Abstract Histamine H3 receptor (H3R) inverse agonists that have been in clinical trials for the treatment of excessive sleep disorders, have been plagued with insomnia as a mechanism-based side effect. We focused on the identification of compounds that achieve high receptor occupancy within a short time, followed by rapid disengagement from the receptor, a target profile that could provide therapeutic benefits without the undesired side effect of insomnia. This article describes the optimization work that led to the discovery of 1-(1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)piperidin-4-yl 4-cyclobutylpiperazine-1-carboxylate (18 b, LML134).
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Drug Evaluation, Preclinical ; Drug Inverse Agonism ; Half-Life ; Histamine Agonists/chemistry ; Histamine Agonists/pharmacokinetics ; Histamine Agonists/therapeutic use ; Humans ; Male ; Microsomes, Liver/metabolism ; Piperazine/chemistry ; Piperazine/pharmacokinetics ; Piperazine/therapeutic use ; Piperazines/chemistry ; Piperazines/pharmacokinetics ; Piperazines/therapeutic use ; Rats ; Rats, Sprague-Dawley ; Receptors, Histamine H3/chemistry ; Receptors, Histamine H3/metabolism ; Sleep Wake Disorders/drug therapy ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen Histamine Agonists ; Piperazines ; Receptors, Histamine H3 ; Piperazine (1RTM4PAL0V)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2019-05-21
    Erscheinungsland Germany
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 2218496-X
    ISSN 1860-7187 ; 1860-7179
    ISSN (online) 1860-7187
    ISSN 1860-7179
    DOI 10.1002/cmdc.201900176
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  6. Artikel: Tetrabutylammonium salt induced denitration of nitropyridines: synthesis of fluoro-, hydroxy-, and methoxypyridines.

    Kuduk, Scott D / DiPardo, Robert M / Bock, Mark G

    Organic letters

    2005  Band 7, Heft 4, Seite(n) 577–579

    Abstract: An efficient method for the synthesis of fluoropyridines via the fluorodenitration reaction is reported. The reaction is mediated by tetrabutylammonium fluoride (TBAF) under mild conditions without undue regard to the presence of water. The ... ...

    Abstract An efficient method for the synthesis of fluoropyridines via the fluorodenitration reaction is reported. The reaction is mediated by tetrabutylammonium fluoride (TBAF) under mild conditions without undue regard to the presence of water. The fluorodenitration is general for 2- or 4-nitro-substituted pyridines, while 3-nitropyridines require attendant electron-withdrawing groups for the reaction to proceed efficiently. Nitropyridines also undergo hydroxy- and methoxydenitration under mild conditions in the presence of the corresponding tetrabutylammonium species. [reaction: see text]
    Mesh-Begriff(e) Models, Molecular ; Nitrates ; Nitro Compounds/chemistry ; Pyridines/chemical synthesis ; Quaternary Ammonium Compounds
    Chemische Substanzen Nitrates ; Nitro Compounds ; Pyridines ; Quaternary Ammonium Compounds ; tetrabutylammonium (CBU2X6BBJR)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2005-02-17
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article
    ISSN 1523-7060
    ISSN 1523-7060
    DOI 10.1021/ol047688v
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  7. Artikel ; Online: From ergolines to indoles: improved inhibitors of the human H3 receptor for the treatment of narcolepsy.

    Auberson, Yves P / Troxler, Thomas / Zhang, Xuechun / Yang, Charles R / Feuerbach, Dominik / Liu, Yu-Chih / Lagu, Bharat / Perrone, Mark / Lei, Lijun / Shen, Xiaoxia / Zhang, Dushan / Wang, Chunxiu / Wang, Tie-Lin / Briner, Karin / Bock, Mark G

    ChemMedChem

    2015  Band 10, Heft 2, Seite(n) 266–275

    Abstract: Ergolines were recently identified as a novel class of H3 receptor (H3R) inverse agonists. Although their optimization led to drug candidates with encouraging properties for the treatment of narcolepsy, brain penetration remained low. To overcome this ... ...

    Abstract Ergolines were recently identified as a novel class of H3 receptor (H3R) inverse agonists. Although their optimization led to drug candidates with encouraging properties for the treatment of narcolepsy, brain penetration remained low. To overcome this issue, ergoline 1 ((6aR,9R,10aR)-4-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-phenyl-9-(pyrrolidine-1-carbonyl)-6,6a,8,9,10,10a-hexahydroindolo[4,3-fg]quinoline-7(4H)-carboxamide)) was transformed into a series of indole derivatives with high H3R affinity. These new molecules were profiled by simultaneous determination of their brain receptor occupancy (RO) levels and pharmacodynamic (PD) effects in mice. These efforts culminated in the discovery of 15 m ((R)-1-isopropyl-5-(1-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)-1H-indol-4-yl)pyridin-2(1H)-one), which has an ideal profile showing a strong correlation of PD effects with RO, and no measurable safety liabilities. Its desirably short duration of action was confirmed by electroencephalography (EEG) measurements in rats.
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Brain/metabolism ; CHO Cells ; Cricetinae ; Cricetulus ; Electroencephalography ; Ergolines/chemistry ; Ergolines/pharmacokinetics ; Ergolines/therapeutic use ; Half-Life ; Histamine Antagonists/chemistry ; Histamine Antagonists/pharmacokinetics ; Histamine Antagonists/therapeutic use ; Humans ; Indoles/chemistry ; Indoles/pharmacokinetics ; Indoles/therapeutic use ; Male ; Mice ; Narcolepsy/drug therapy ; Narcolepsy/metabolism ; Narcolepsy/pathology ; Protein Binding ; Pyridones/chemistry ; Pyridones/pharmacokinetics ; Pyridones/therapeutic use ; Rats ; Rats, Sprague-Dawley ; Receptors, Histamine H3/chemistry ; Receptors, Histamine H3/metabolism ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen 1-isopropyl-5-(1-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)-1H-indol-4-yl)pyridin-2(1H)-one ; Ergolines ; Histamine Antagonists ; Indoles ; Pyridones ; Receptors, Histamine H3
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2015-02
    Erscheinungsland Germany
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 2218496-X
    ISSN 1860-7187 ; 1860-7179
    ISSN (online) 1860-7187
    ISSN 1860-7179
    DOI 10.1002/cmdc.201402418
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

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  8. Artikel ; Online: Ergoline-derived inverse agonists of the human h3 receptor for the treatment of narcolepsy.

    Auberson, Yves P / Troxler, Thomas / Zhang, Xuechun / Yang, Charles R / Fendt, Markus / Feuerbach, Dominik / Liu, Yu-Chih / Lagu, Bharat / Lerchner, Andreas / Perrone, Mark / Lei, Lijun / Zhang, Chao / Wang, Chunxiu / Wang, Tie-Lin / Bock, Mark G

    ChemMedChem

    2014  Band 9, Heft 8, Seite(n) 1683–1696

    Abstract: Ergoline derivative (6aR,9R)-4-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-phenyl-9-(pyrrolidine-1-carbonyl)-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3-fg]quinoline-7(4H)-carboxamide (1), a CXCR3 antagonist, also inhibits human histamine H3 receptors (H3R) and represents a ... ...

    Abstract Ergoline derivative (6aR,9R)-4-(2-(dimethylamino)ethyl)-N-phenyl-9-(pyrrolidine-1-carbonyl)-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3-fg]quinoline-7(4H)-carboxamide (1), a CXCR3 antagonist, also inhibits human histamine H3 receptors (H3R) and represents a structurally novel H3R inverse agonist chemotype. It displays favorable pharmacokinetic and in vitro safety profiles, and served as a lead compound in a program to explore ergoline derivatives as potential drug candidates for the treatment of narcolepsy. A key objective of this work was to enhance the safety and efficacy profiles of 1, while minimizing its duration of action to mitigate the episodes of insomnia documented with previously reported clinical candidates during the night following administration. Modifications to the ergoline core at positions 1, 6 and 8 were systematically investigated, and derivative 23 (1-((4aR,8R,9aR)-8-(hydroxymethyl)-1-(2-((R)-2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)-4,4a,7,8,9,9a-hexahydroindolo[1,14-fg]quinolin-6(1H)-yl)ethanone) was identified as a promising lead compound. Derivative 23 has a desirable pharmacokinetic profile and demonstrated efficacy by enhancing brain concentrations of tele-methylhistamine, a major histamine metabolite. This validates the potential of the ergoline scaffold to serve as a template for the development of H3R inverse agonists.
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Caco-2 Cells ; Cell Line ; Dogs ; Drug Inverse Agonism ; Ergolines/chemistry ; Ergolines/pharmacokinetics ; Ergolines/therapeutic use ; Half-Life ; Histamine Agonists/chemistry ; Histamine Agonists/pharmacokinetics ; Histamine Agonists/therapeutic use ; Humans ; Madin Darby Canine Kidney Cells ; Male ; Mice ; Microsomes, Liver/metabolism ; Narcolepsy/drug therapy ; Protein Binding ; Rats ; Rats, Sprague-Dawley ; Receptors, Histamine H3/chemistry ; Receptors, Histamine H3/metabolism ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen 1-(8-(hydroxymethyl)-1-(2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl)-4,4a,7,8,9,9a-hexahydroindolo(1,14-fg)quinolin-6(1H)-yl)ethanone ; Ergolines ; Histamine Agonists ; Receptors, Histamine H3
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2014-08
    Erscheinungsland Germany
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 2218496-X
    ISSN 1860-7187 ; 1860-7179
    ISSN (online) 1860-7187
    ISSN 1860-7179
    DOI 10.1002/cmdc.201402055
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

    Volltext online

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 6280: Hefte anzeigen Standort:
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  9. Artikel ; Online: Discovery of Potent, Selective, and State-Dependent Na

    Ramdas, Vidya / Talwar, Rashmi / Kanoje, Vijay / Loriya, Rajesh M / Banerjee, Moloy / Patil, Pradeep / Joshi, Advait Arun / Datrange, Laxmikant / Das, Amit Kumar / Walke, Deepak Sahebrao / Kalhapure, Vaibhav / Khan, Talha / Gote, Ganesh / Dhayagude, Usha / Deshpande, Shreyas / Shaikh, Javed / Chaure, Ganesh / Pal, Ravindra R / Parkale, Santosh /
    Suravase, Sachin / Bhoskar, Smita / Gupta, Rajesh V / Kalia, Anil / Yeshodharan, Rajesh / Azhar, Mahammad / Daler, Jagadeesh / Mali, Vinod / Sharma, Geetika / Kishore, Amitesh / Vyawahare, Rupali / Agarwal, Gautam / Pareek, Himani / Budhe, Sagar / Nayak, Arun / Warude, Dnyaneshwar / Gupta, Praveen Kumar / Joshi, Parag / Joshi, Sneha / Darekar, Sagar / Pandey, Dilip / Wagh, Akshaya / Nigade, Prashant B / Mehta, Maneesh / Patil, Vinod / Modi, Dipak / Pawar, Shashikant / Verma, Mahip / Singh, Minakshi / Das, Sudipto / Gundu, Jayasagar / Nemmani, Kumar / Bock, Mark G / Sharma, Sharad / Bakhle, Dhananjay / Kamboj, Rajender Kumar / Palle, Venkata P

    Journal of medicinal chemistry

    2020  Band 63, Heft 11, Seite(n) 6107–6133

    Abstract: Voltage-gated sodium channel ... ...

    Abstract Voltage-gated sodium channel Na
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Chromans/chemistry ; Chromans/pharmacokinetics ; Chromans/therapeutic use ; Cytochrome P-450 CYP2C9/chemistry ; Cytochrome P-450 CYP2C9/metabolism ; Cytochrome P-450 CYP3A/chemistry ; Cytochrome P-450 CYP3A/metabolism ; Disease Models, Animal ; Drug Design ; Drug Evaluation, Preclinical ; Half-Life ; Male ; Mice ; Mice, Inbred BALB C ; NAV1.7 Voltage-Gated Sodium Channel/chemistry ; NAV1.7 Voltage-Gated Sodium Channel/metabolism ; Neuralgia/chemically induced ; Neuralgia/drug therapy ; Neuralgia/pathology ; Protein Isoforms/antagonists & inhibitors ; Protein Isoforms/metabolism ; Structure-Activity Relationship ; Sulfonamides/chemistry ; Sulfonamides/pharmacokinetics ; Sulfonamides/therapeutic use ; Voltage-Gated Sodium Channel Blockers/chemistry ; Voltage-Gated Sodium Channel Blockers/pharmacokinetics ; Voltage-Gated Sodium Channel Blockers/therapeutic use
    Chemische Substanzen Chromans ; NAV1.7 Voltage-Gated Sodium Channel ; Protein Isoforms ; Sulfonamides ; Voltage-Gated Sodium Channel Blockers ; Cytochrome P-450 CYP2C9 (EC 1.14.13.-) ; Cytochrome P-450 CYP3A (EC 1.14.14.1)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2020-05-19
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 218133-2
    ISSN 1520-4804 ; 0022-2623
    ISSN (online) 1520-4804
    ISSN 0022-2623
    DOI 10.1021/acs.jmedchem.0c00361
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

    Zusatzmaterialien

    Kategorien

    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.B 151: Hefte anzeigen Standort:
    Je nach Verfügbarkeit (siehe Angabe bei Bestand)
    bis Jg. 2021: Bestellungen von Artikeln über das Online-Bestellformular
    ab Jg. 2022: Lesesaal (EG)
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  10. Artikel ; Online: Indazole derivatives as novel bradykinin B1 receptor antagonists.

    Bodmer-Narkevitch, Vera / Anthony, Neville J / Cofre, Victoria / Jolly, Samson M / Murphy, Kathy L / Ransom, Richard W / Reiss, Duane R / Tang, Cuyue / Prueksaritanont, Thomayant / Pettibone, Douglas J / Bock, Mark G / Kuduk, Scott D

    Bioorganic & medicinal chemistry letters

    2010  Band 20, Heft 23, Seite(n) 7011–7014

    Abstract: A new class of indazole-derived bradykinin B(1) antagonists and their structure-activity relationships (SAR) is reported. A number of compounds were found to have low-nanomolar affinity for the human B(1) receptor and possess acceptable P-gp and ... ...

    Abstract A new class of indazole-derived bradykinin B(1) antagonists and their structure-activity relationships (SAR) is reported. A number of compounds were found to have low-nanomolar affinity for the human B(1) receptor and possess acceptable P-gp and pharmacokinetics properties.
    Mesh-Begriff(e) ATP-Binding Cassette, Sub-Family B, Member 1 ; Bradykinin B1 Receptor Antagonists ; Humans ; Indazoles/pharmacokinetics ; Indazoles/pharmacology ; Protein Binding ; Structure-Activity Relationship
    Chemische Substanzen ATP-Binding Cassette, Sub-Family B, Member 1 ; Bradykinin B1 Receptor Antagonists ; Indazoles
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2010-12-01
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 1063195-1
    ISSN 1464-3405 ; 0960-894X
    ISSN (online) 1464-3405
    ISSN 0960-894X
    DOI 10.1016/j.bmcl.2010.09.121
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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