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  1. Artikel ; Online: Precision Targeting of Mutant PI3Kα.

    Gong, Grace Q / Vanhaesebroeck, Bart

    Cancer discovery

    2024  Band 14, Heft 2, Seite(n) 204–207

    Abstract: PIK3CA, which encodes the p110α catalytic subunit of PI 3-kinase alpha (PI3Kα), is one of the most frequently genetically activated kinases in solid tumors. In two back-to-back papers, Varkaris and colleagues report on the development of a novel ... ...

    Abstract PIK3CA, which encodes the p110α catalytic subunit of PI 3-kinase alpha (PI3Kα), is one of the most frequently genetically activated kinases in solid tumors. In two back-to-back papers, Varkaris and colleagues report on the development of a novel allosteric PI3Kα-mutant-selective inhibitor and early clinical experience with this compound. See related article by Varkaris et al., p. 227 (6) . See related article by Varkaris et al., p. 240 (5) .
    Mesh-Begriff(e) Humans ; Phosphatidylinositol 3-Kinases/genetics ; Mutation ; Phosphoinositide-3 Kinase Inhibitors ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases/genetics ; Antineoplastic Agents/pharmacology ; Protein Kinase Inhibitors/pharmacology ; Protein Kinase Inhibitors/therapeutic use
    Chemische Substanzen Phosphatidylinositol 3-Kinases (EC 2.7.1.-) ; Phosphoinositide-3 Kinase Inhibitors ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases (EC 2.7.1.137) ; Antineoplastic Agents ; Protein Kinase Inhibitors
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2024-01-29
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 2625242-9
    ISSN 2159-8290 ; 2159-8274
    ISSN (online) 2159-8290
    ISSN 2159-8274
    DOI 10.1158/2159-8290.CD-23-1392
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

    Zusatzmaterialien

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 6916: Hefte anzeigen Standort:
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  2. Artikel ; Online: A single discrete Rab5-binding site in phosphoinositide 3-kinase β is required for tumor cell invasion.

    Heitz, Samantha D / Hamelin, David J / Hoffmann, Reece M / Greenberg, Nili / Salloum, Gilbert / Erami, Zahra / Khalil, Bassem D / Shymanets, Aliaksei / Steidle, Elizabeth A / Gong, Grace Q / Nürnberg, Bernd / Burke, John E / Flanagan, Jack U / Bresnick, Anne R / Backer, Jonathan M

    The Journal of biological chemistry

    2019  Band 294, Heft 12, Seite(n) 4621–4633

    Abstract: Phosphoinositide 3-kinase β (PI3Kβ) is regulated by receptor tyrosine kinases (RTKs), G protein-coupled receptors (GPCRs), and small GTPases such as Rac1 and Rab5. Our lab previously identified two residues ( ... ...

    Abstract Phosphoinositide 3-kinase β (PI3Kβ) is regulated by receptor tyrosine kinases (RTKs), G protein-coupled receptors (GPCRs), and small GTPases such as Rac1 and Rab5. Our lab previously identified two residues (Gln
    Mesh-Begriff(e) Binding Sites ; Breast Neoplasms/metabolism ; Breast Neoplasms/pathology ; Cell Line, Tumor ; Chemotaxis ; Gelatin/metabolism ; HEK293 Cells ; Humans ; Mass Spectrometry/methods ; Mutation ; Neoplasm Invasiveness ; Phosphatidylinositol 3-Kinase/genetics ; Phosphatidylinositol 3-Kinase/metabolism ; Protein Binding ; rab5 GTP-Binding Proteins/metabolism
    Chemische Substanzen Gelatin (9000-70-8) ; Phosphatidylinositol 3-Kinase (EC 2.7.1.137) ; RAB5C protein, human (EC 3.6.1.-) ; rab5 GTP-Binding Proteins (EC 3.6.5.2)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2019-01-18
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't
    ZDB-ID 2997-x
    ISSN 1083-351X ; 0021-9258
    ISSN (online) 1083-351X
    ISSN 0021-9258
    DOI 10.1074/jbc.RA118.006032
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Uc I Zs.108: Hefte anzeigen Standort:
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  3. Artikel ; Online: Combining properties of different classes of PI3Kα inhibitors to understand the molecular features that confer selectivity.

    Gong, Grace Q / Kendall, Jackie D / Dickson, James M J / Rewcastle, Gordon W / Buchanan, Christina M / Denny, William A / Shepherd, Peter R / Flanagan, Jack U

    The Biochemical journal

    2017  Band 474, Heft 13, Seite(n) 2261–2276

    Abstract: Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) are major regulators of many cellular functions, and hyperactivation of PI3K cell signalling pathways is a major target for anticancer drug discovery. PI3Kα is the isoform most implicated in cancer, and our aim is to ... ...

    Abstract Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) are major regulators of many cellular functions, and hyperactivation of PI3K cell signalling pathways is a major target for anticancer drug discovery. PI3Kα is the isoform most implicated in cancer, and our aim is to selectively inhibit this isoform, which may be more beneficial than concurrent inhibition of all Class I PI3Ks. We have used structure-guided design to merge high-selectivity and high-affinity characteristics found in existing compounds. Molecular docking, including the prediction of water-mediated interactions, was used to model interactions between the ligands and the PI3Kα affinity pocket. Inhibition was tested using lipid kinase assays, and active compounds were tested for effects on PI3K cell signalling. The first-generation compounds synthesized had IC
    Mesh-Begriff(e) Antineoplastic Agents/chemistry ; Antineoplastic Agents/pharmacology ; Catalytic Domain ; Cell Proliferation/drug effects ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases ; Drug Design ; Enzyme Inhibitors/chemistry ; Enzyme Inhibitors/pharmacology ; Humans ; Ligands ; Molecular Docking Simulation ; Molecular Dynamics Simulation ; Neoplasms/drug therapy ; Neoplasms/enzymology ; Neoplasms/pathology ; Phosphatidylinositol 3-Kinases/antagonists & inhibitors ; Protein Binding ; Protein Conformation
    Chemische Substanzen Antineoplastic Agents ; Enzyme Inhibitors ; Ligands ; Phosphatidylinositol 3-Kinases (EC 2.7.1.-) ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases (EC 2.7.1.137) ; PIK3CA protein, human (EC 2.7.1.137)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2017-06-26
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 2969-5
    ISSN 1470-8728 ; 0006-2936 ; 0306-3275 ; 0264-6021
    ISSN (online) 1470-8728
    ISSN 0006-2936 ; 0306-3275 ; 0264-6021
    DOI 10.1042/BCJ20161098
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Uc I Zs.110: Hefte anzeigen Standort:
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  4. Artikel ; Online: A small-molecule PI3Kα activator for cardioprotection and neuroregeneration.

    Gong, Grace Q / Bilanges, Benoit / Allsop, Ben / Masson, Glenn R / Roberton, Victoria / Askwith, Trevor / Oxenford, Sally / Madsen, Ralitsa R / Conduit, Sarah E / Bellini, Dom / Fitzek, Martina / Collier, Matt / Najam, Osman / He, Zhenhe / Wahab, Ben / McLaughlin, Stephen H / Chan, A W Edith / Feierberg, Isabella / Madin, Andrew /
    Morelli, Daniele / Bhamra, Amandeep / Vinciauskaite, Vanesa / Anderson, Karen E / Surinova, Silvia / Pinotsis, Nikos / Lopez-Guadamillas, Elena / Wilcox, Matthew / Hooper, Alice / Patel, Chandni / Whitehead, Maria A / Bunney, Tom D / Stephens, Len R / Hawkins, Phillip T / Katan, Matilda / Yellon, Derek M / Davidson, Sean M / Smith, David M / Phillips, James B / Angell, Richard / Williams, Roger L / Vanhaesebroeck, Bart

    Nature

    2023  Band 618, Heft 7963, Seite(n) 159–168

    Abstract: Harnessing the potential beneficial effects of kinase signalling through the generation of direct kinase activators remains an underexplored area of drug ... ...

    Abstract Harnessing the potential beneficial effects of kinase signalling through the generation of direct kinase activators remains an underexplored area of drug development
    Mesh-Begriff(e) Humans ; Neoplasms/drug therapy ; Nerve Regeneration/drug effects ; Protein Isoforms/agonists ; Signal Transduction/drug effects ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases/chemistry ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases/drug effects ; Cardiotonic Agents/pharmacology ; Animals ; Biocatalysis/drug effects ; Protein Conformation/drug effects ; Neurites/drug effects ; Reperfusion Injury/prevention & control ; Nerve Crush ; Cell Proliferation/drug effects
    Chemische Substanzen Protein Isoforms ; PIK3CA protein, human (EC 2.7.1.137) ; Class I Phosphatidylinositol 3-Kinases (EC 2.7.1.137) ; Cardiotonic Agents
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2023-05-24
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 120714-3
    ISSN 1476-4687 ; 0028-0836
    ISSN (online) 1476-4687
    ISSN 0028-0836
    DOI 10.1038/s41586-023-05972-2
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    Zs.A 26: Hefte anzeigen Standort:
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    bis Jg. 1994: Bestellungen von Artikeln über das Online-Bestellformular
    Jg. 1995 - 2021: Lesesall (1.OG)
    ab Jg. 2022: Lesesaal (EG)
    Zs.MG 9: Hefte anzeigen
    Zs.MO 244: Hefte anzeigen

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