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  1. Artikel ; Online: Development of Novel Isoindolone-Based Compounds against Trypanosoma brucei rhodesiense.

    Silva, Daniel G / Feijens, Pim-Bart / Hendrickx, Rik / Matheeussen, An / Grey, Lucie / Caljon, Guy / Maes, Louis / Emery, Flavio S / Junker, Anna

    ChemistryOpen

    2021  Band 10, Heft 9, Seite(n) 922–927

    Abstract: This study identified the isoindolone ring as a scaffold for novel agents against Trypanosoma brucei rhodesiense and explored the structure-activity relationships of various aromatic ring substitutions. The compounds were evaluated in an integrated in ... ...

    Abstract This study identified the isoindolone ring as a scaffold for novel agents against Trypanosoma brucei rhodesiense and explored the structure-activity relationships of various aromatic ring substitutions. The compounds were evaluated in an integrated in vitro screen. Eight compounds exhibited selective activity against T. b. rhodesiense (IC
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Cell Line ; Drug Stability ; Female ; Humans ; Isoindoles/chemical synthesis ; Isoindoles/metabolism ; Isoindoles/pharmacology ; Isoindoles/toxicity ; Mice ; Microsomes, Liver/metabolism ; Molecular Structure ; Parasitic Sensitivity Tests ; Solubility ; Structure-Activity Relationship ; Trypanocidal Agents/chemical synthesis ; Trypanocidal Agents/metabolism ; Trypanocidal Agents/pharmacology ; Trypanocidal Agents/toxicity ; Trypanosoma brucei rhodesiense/drug effects
    Chemische Substanzen Isoindoles ; Trypanocidal Agents
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2021-09-23
    Erscheinungsland Germany
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't
    ZDB-ID 2655605-4
    ISSN 2191-1363 ; 2191-1363
    ISSN (online) 2191-1363
    ISSN 2191-1363
    DOI 10.1002/open.202100180
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  2. Artikel ; Online: In vitro

    Bechthold, Elena / Grey, Lucie / Diamant, Emil / Schmidt, Judith / Steigerwald, Ruben / Zhao, Fabao / Hansen, Kasper B / Bunch, Lennart / Clausen, Rasmus P / Wünsch, Bernhard

    Biological chemistry

    2022  Band 404, Heft 4, Seite(n) 255–265

    Abstract: The GluN2C subunit exists predominantly, but not exclusively in NMDA receptors within the cerebellum. Antagonists such as UBP1700 and positive allosteric modulators including PYD-106 and 3-acylamino-2-aminopropionic acid derivatives such as UA3-10 (( ...

    Abstract The GluN2C subunit exists predominantly, but not exclusively in NMDA receptors within the cerebellum. Antagonists such as UBP1700 and positive allosteric modulators including PYD-106 and 3-acylamino-2-aminopropionic acid derivatives such as UA3-10 ((
    Mesh-Begriff(e) Mice ; Humans ; Animals ; Swine ; Receptors, N-Methyl-D-Aspartate/metabolism ; Prodrugs/pharmacology ; Prodrugs/chemistry ; Esters ; Binding Sites ; Esterases/metabolism
    Chemische Substanzen Receptors, N-Methyl-D-Aspartate ; Prodrugs ; Esters ; Esterases (EC 3.1.-)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2022-11-25
    Erscheinungsland Germany
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't ; Research Support, N.I.H., Extramural
    ZDB-ID 1334659-3
    ISSN 1437-4315 ; 1431-6730 ; 1432-0355
    ISSN (online) 1437-4315
    ISSN 1431-6730 ; 1432-0355
    DOI 10.1515/hsz-2022-0229
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Uc I Zs.50: Hefte anzeigen Standort:
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  3. Artikel ; Online: Imaging of K

    Thale, Insa / Maskri, Sarah / Grey, Lucie / Todesca, Luca Matteo / Budde, Thomas / Maisuls, Ivan / Strassert, Cristian A / Koch, Oliver / Schwab, Albrecht / Wünsch, Bernhard

    ChemMedChem

    2022  Band 18, Heft 2, Seite(n) e202200551

    Abstract: ... The ... ...

    Abstract The Ca
    Mesh-Begriff(e) Male ; Mice ; Humans ; Animals ; Carcinoma, Non-Small-Cell Lung ; Lung Neoplasms/diagnostic imaging ; Lung Neoplasms/pathology ; Fluorescent Dyes ; Cryoelectron Microscopy ; Positron-Emission Tomography ; Cell Line, Tumor
    Chemische Substanzen senicapoc (TS6G201A6Q) ; Fluorescent Dyes
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2022-11-22
    Erscheinungsland Germany
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't
    ZDB-ID 2218496-X
    ISSN 1860-7187 ; 1860-7179
    ISSN (online) 1860-7187
    ISSN 1860-7179
    DOI 10.1002/cmdc.202200551
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

    Volltext online

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 6280: Hefte anzeigen Standort:
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  4. Artikel ; Online: Synthesis of tropane-based σ

    Bechthold, Elena / Schreiber, Julian A / Ritter, Nadine / Grey, Lucie / Schepmann, Dirk / Daniliuc, Constantin / González-Cano, Rafael / Nieto, Francisco Rafael / Seebohm, Guiscard / Wünsch, Bernhard

    European journal of medicinal chemistry

    2022  Band 230, Seite(n) 114113

    Abstract: Following the concept of conformational restriction to obtain high affinity ... ...

    Abstract Following the concept of conformational restriction to obtain high affinity σ
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2022-01-13
    Erscheinungsland France
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 188597-2
    ISSN 1768-3254 ; 0009-4374 ; 0223-5234
    ISSN (online) 1768-3254
    ISSN 0009-4374 ; 0223-5234
    DOI 10.1016/j.ejmech.2022.114113
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.B 784: Hefte anzeigen Standort:
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  5. Artikel ; Online: Piperazine squaric acid diamides, a novel class of allosteric P2X7 receptor antagonists.

    Patberg, Marius / Isaak, Andreas / Füsser, Friederike / Ortiz Zacarías, Natalia V / Vinnenberg, Laura / Schulte, Janine / Michetti, Lucia / Grey, Lucie / van der Horst, Cas / Hundehege, Petra / Koch, Oliver / Heitman, Laura H / Budde, Thomas / Junker, Anna

    European journal of medicinal chemistry

    2021  Band 226, Seite(n) 113838

    Abstract: The P2X7 receptor (P2X7R) stands out among the purinergic receptors due to its strong involvement in the regulation of tumor growth and metastasis formation as well as in innate immune responses and afferent signal transmission. Numerous studies have ... ...

    Abstract The P2X7 receptor (P2X7R) stands out among the purinergic receptors due to its strong involvement in the regulation of tumor growth and metastasis formation as well as in innate immune responses and afferent signal transmission. Numerous studies have pointed out the beneficial effects of P2X7R antagonism for the treatment of a variety of cancer types, inflammatory diseases, and chronic pain. Herein we describe the development of novel P2X7R antagonists, incorporating piperazine squaric diamides as a central element. Besides improving the antagonists' potency from pIC
    Mesh-Begriff(e) Cyclobutanes/chemical synthesis ; Cyclobutanes/chemistry ; Cyclobutanes/pharmacology ; Diamide/chemical synthesis ; Diamide/chemistry ; Diamide/pharmacology ; Dose-Response Relationship, Drug ; HEK293 Cells ; Humans ; Molecular Structure ; Piperazine/chemical synthesis ; Piperazine/chemistry ; Piperazine/pharmacology ; Purinergic P2X Receptor Antagonists/chemical synthesis ; Purinergic P2X Receptor Antagonists/chemistry ; Purinergic P2X Receptor Antagonists/pharmacology ; Receptors, Purinergic P2X/metabolism ; Structure-Activity Relationship ; Tumor Cells, Cultured
    Chemische Substanzen Cyclobutanes ; Purinergic P2X Receptor Antagonists ; Receptors, Purinergic P2X ; Diamide (10465-78-8) ; Piperazine (1RTM4PAL0V) ; squaric acid (SVR9D0VODW)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2021-09-16
    Erscheinungsland France
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 188597-2
    ISSN 1768-3254 ; 0009-4374 ; 0223-5234
    ISSN (online) 1768-3254
    ISSN 0009-4374 ; 0223-5234
    DOI 10.1016/j.ejmech.2021.113838
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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