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  1. Artikel ; Online: Fragments: where are we now?

    Osborne, James / Panova, Stanislava / Rapti, Magdalini / Urushima, Tatsuya / Jhoti, Harren

    Biochemical Society transactions

    2020  Band 48, Heft 1, Seite(n) 271–280

    Abstract: Fragment-based drug discovery (FBDD) has become a mainstream technology for the identification of chemical hit matter in drug discovery programs. To date, the food and drug administration has approved four drugs, and over forty compounds are in clinical ... ...

    Abstract Fragment-based drug discovery (FBDD) has become a mainstream technology for the identification of chemical hit matter in drug discovery programs. To date, the food and drug administration has approved four drugs, and over forty compounds are in clinical studies that can trace their origins to a fragment-based screen. The challenges associated with implementing an FBDD approach are many and diverse, ranging from the library design to developing methods for identifying weak affinity compounds. In this article, we give an overview of current progress in fragment library design, fragment to lead optimisation and on the advancement in techniques used for screening. Finally, we will comment on the future opportunities and challenges in this field.
    Mesh-Begriff(e) Crystallography, X-Ray ; Drug Approval ; Drug Design ; Drug Discovery/methods ; Drug Discovery/trends ; Drug Evaluation, Preclinical/methods ; High-Throughput Screening Assays/trends ; Humans ; Magnetic Resonance Spectroscopy ; Protein Binding ; Small Molecule Libraries/chemistry
    Chemische Substanzen Small Molecule Libraries
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2020-01-27
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't ; Review
    ZDB-ID 184237-7
    ISSN 1470-8752 ; 0300-5127
    ISSN (online) 1470-8752
    ISSN 0300-5127
    DOI 10.1042/BST20190694
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 944: Hefte anzeigen Standort:
    Je nach Verfügbarkeit (siehe Angabe bei Bestand)
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    Jg. 1995 - 2021: Lesesall (1.OG)
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  2. Artikel: A new school for screening.

    Jhoti, Harren

    Nature biotechnology

    2005  Band 23, Heft 2, Seite(n) 184–186

    Mesh-Begriff(e) Binding Sites ; Drug Delivery Systems/methods ; Drug Design ; Peptide Fragments/analysis ; Peptide Fragments/chemistry ; Peptide Library ; Phosphodiesterase Inhibitors/analysis ; Phosphodiesterase Inhibitors/chemistry ; Phosphoric Diester Hydrolases/analysis ; Phosphoric Diester Hydrolases/chemistry ; Protein Binding ; Protein Interaction Mapping/methods
    Chemische Substanzen Peptide Fragments ; Peptide Library ; Phosphodiesterase Inhibitors ; Phosphoric Diester Hydrolases (EC 3.1.4.-)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2005-02
    Erscheinungsland United States
    Dokumenttyp Comment ; News
    ZDB-ID 1311932-1
    ISSN 1546-1696 ; 1087-0156
    ISSN (online) 1546-1696
    ISSN 1087-0156
    DOI 10.1038/nbt0205-184
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 2167: Hefte anzeigen Standort:
    Je nach Verfügbarkeit (siehe Angabe bei Bestand)
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    Zs.MO 137: Hefte anzeigen
    Zs.MG 43: Hefte anzeigen

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  3. Artikel ; Online: Structural genomics: lessons to be learnt.

    Jhoti, Harren

    Drug discovery today

    2001  Band 6, Heft 24, Seite(n) 1261–1262

    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2001-12-15
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article
    ZDB-ID 1324988-5
    ISSN 1878-5832 ; 1359-6446
    ISSN (online) 1878-5832
    ISSN 1359-6446
    DOI 10.1016/s1359-6446(01)02114-6
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

    Volltext online

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 4725: Hefte anzeigen Standort:
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  4. Buch: Structure-based drug discovery

    Jhoti, Harren / Leach, Andrew R

    2007  

    Verfasserangabe edited by Harren Jhoti, Andrew R. Leach
    Mesh-Begriff(e) Drug Design ; Structure-Activity Relationship ; Technology, Pharmaceutical/methods ; Computational Biology ; Amino Acid Sequence
    Sprache Englisch
    Umfang xii, 249 p. :, ill. ;, 25 cm.
    Verlag Springer
    Erscheinungsort Dordrecht
    Dokumenttyp Buch
    ISBN 9781402044069 ; 1402044062 ; 9781402044076 ; 1402044070
    Datenquelle Katalog der US National Library of Medicine (NLM)

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  5. Buch ; Online: Structure-based drug discovery

    Jhoti, Harren / Leach, Andrew R

    (RSC biomolecular sciences ; [3])

    2007  

    Abstract: Structure-based drug discovery methods have been transformed in the last 5-10 years and are now having a major impact on the discovery of new drugs. Some of the most exciting developments in the field, such as Fragment-based methods, are described in ... ...

    Verfasserangabe ed. by Harren Jhoti; Andrew R. Leach
    Serientitel RSC biomolecular sciences ; [3]
    Abstract Structure-based drug discovery methods have been transformed in the last 5-10 years and are now having a major impact on the discovery of new drugs. Some of the most exciting developments in the field, such as Fragment-based methods, are described in this book. The book describes the latest developments in technologies that can be used to obtain the 3-D structures including the high profile structural genomics approaches being utilised worldwide. The use of 3-D protein structures in new, Fragment-based, approaches to drug discovery are described in some detail. This book includes experimental approaches using X-ray crystallography and NMR for Fragment-based screening as well as other biophysical methods for studying protein/ligand interactions. In addition, developments in computational chemistry methodology are covered together with an assessment of practical applications.

    This book describes some of the most exciting developments for the discovery of new drugs, such as Fragment-based methods. It contains the latest developments in technologies that can be used to obtain the 3-D structures. This book includes experimental approaches using X-ray crystallography and NMR for Fragment-based screening as well as other biophysical methods for studying protein/ligand interactions.
    Mesh-Begriff(e) Amino Acid Sequence ; Computational Biology ; Drug Design ; Structure-Activity Relationship ; Technology, Pharmaceutical/methods
    Schlagwörter Biochemistry ; Chemistry ; Chemistry, Physical organic ; Pharmacy ; Medizin / Gesundheit Biochemie / Labormedizin
    Sprache Englisch
    Umfang Online-Ressource, Ill., graph. Darst.
    Verlag Springer
    Erscheinungsort Dordrecht
    Dokumenttyp Buch ; Online
    Anmerkung Includes bibliographical references and index
    ISBN 9781402044069 ; 9781402044076 ; 1402044062 ; 1402044070
    DOI 10.1007/1-4020-4407-0
    Datenquelle Ehemaliges Sondersammelgebiet Küsten- und Hochseefischerei

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  6. Buch ; Online: Structure-based drug discovery

    Jhoti, Harren / Leach, Andrew R

    (RSC biomolecular sciences ; [3])

    2007  

    Abstract: Structure-based drug discovery methods have been transformed in the last 5-10 years and are now having a major impact on the discovery of new drugs. Some of the most exciting developments in the field, such as Fragment-based methods, are described in ... ...

    Verfasserangabe ed. by Harren Jhoti; Andrew R. Leach
    Serientitel RSC biomolecular sciences ; [3]
    Abstract Structure-based drug discovery methods have been transformed in the last 5-10 years and are now having a major impact on the discovery of new drugs. Some of the most exciting developments in the field, such as Fragment-based methods, are described in this book. The book describes the latest developments in technologies that can be used to obtain the 3-D structures including the high profile structural genomics approaches being utilised worldwide. The use of 3-D protein structures in new, Fragment-based, approaches to drug discovery are described in some detail. This book includes experimental approaches using X-ray crystallography and NMR for Fragment-based screening as well as other biophysical methods for studying protein/ligand interactions. In addition, developments in computational chemistry methodology are covered together with an assessment of practical applications.

    This book describes some of the most exciting developments for the discovery of new drugs, such as Fragment-based methods. It contains the latest developments in technologies that can be used to obtain the 3-D structures. This book includes experimental approaches using X-ray crystallography and NMR for Fragment-based screening as well as other biophysical methods for studying protein/ligand interactions.
    Mesh-Begriff(e) Amino Acid Sequence ; Computational Biology ; Drug Design ; Structure-Activity Relationship ; Technology, Pharmaceutical/methods
    Schlagwörter Biochemistry ; Chemistry ; Chemistry, Physical organic ; Pharmacy ; Medizin / Gesundheit Biochemie / Labormedizin
    Sprache Englisch
    Umfang Online-Ressource, Ill., graph. Darst.
    Verlag Springer
    Erscheinungsort Dordrecht
    Dokumenttyp Buch ; Online
    Anmerkung Includes bibliographical references and index
    ISBN 9781402044069 ; 9781402044076 ; 1402044062 ; 1402044070
    DOI 10.1007/1-4020-4407-0
    Datenquelle Katalog der Technische Informationsbibliothek Hannover

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  7. Buch ; Online: Structure-based drug discovery

    Jhoti, Harren / Leach, Andrew R

    (RSC biomolecular sciences ; [3])

    2007  

    Abstract: Structure-based drug discovery methods have been transformed in the last 5-10 years and are now having a major impact on the discovery of new drugs. Some of the most exciting developments in the field, such as Fragment-based methods, are described in ... ...

    Verfasserangabe ed. by Harren Jhoti; Andrew R. Leach
    Serientitel RSC biomolecular sciences ; [3]
    Abstract Structure-based drug discovery methods have been transformed in the last 5-10 years and are now having a major impact on the discovery of new drugs. Some of the most exciting developments in the field, such as Fragment-based methods, are described in this book. The book describes the latest developments in technologies that can be used to obtain the 3-D structures including the high profile structural genomics approaches being utilised worldwide. The use of 3-D protein structures in new, Fragment-based, approaches to drug discovery are described in some detail. This book includes experimental approaches using X-ray crystallography and NMR for Fragment-based screening as well as other biophysical methods for studying protein/ligand interactions. In addition, developments in computational chemistry methodology are covered together with an assessment of practical applications.

    This book describes some of the most exciting developments for the discovery of new drugs, such as Fragment-based methods. It contains the latest developments in technologies that can be used to obtain the 3-D structures. This book includes experimental approaches using X-ray crystallography and NMR for Fragment-based screening as well as other biophysical methods for studying protein/ligand interactions.
    Mesh-Begriff(e) Amino Acid Sequence ; Computational Biology ; Drug Design ; Structure-Activity Relationship ; Technology, Pharmaceutical/methods
    Schlagwörter Biochemistry ; Chemistry ; Chemistry, Physical organic ; Pharmacy ; Medizin / Gesundheit # Biochemie / Labormedizin ; Medizin / Gesundheit # Sonstiges ; Technik / Wissen # Biologie ; Technik / Wissen # Chemie
    Sprache Englisch
    Umfang Online-Ressource, Ill., graph. Darst.
    Verlag Springer
    Erscheinungsort Dordrecht
    Dokumenttyp Buch ; Online
    Anmerkung Includes bibliographical references and index
    ISBN 9781402044069 ; 9781402044076 ; 1402044062 ; 1402044070
    DOI 10.1007/1-4020-4407-0
    Datenquelle Bibliothek der Tierärztlichen Hochschule Hannover

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  8. Buch: Structure-based drug discovery

    Jhoti, Harren / Leach, Andrew R

    2007  

    Verfasserangabe ed. by Harren Jhoti; Andrew R. Leach
    Mesh-Begriff(e) Amino Acid Sequence ; Computational Biology ; Drug Design ; Structure-Activity Relationship ; Technology, Pharmaceutical/methods
    Schlagwörter Drugs/Design/Computer simulation ; Drugs/Structure-activity relationships ; Médicaments/Conception/Simulation par ordinateur ; Médicaments/Relations structure-activité ; Pharmaceutical technology ; Proteins/Structure ; Protéines/Structure ; Techniques pharmaceutiques
    Sprache Englisch
    Umfang XII, 249 S, Ill., graph. Darst
    Verlag Springer
    Erscheinungsort Dordrecht
    Dokumenttyp Buch
    Anmerkung Literaturangaben
    ISBN 1402044062 ; 9781402044069
    Datenquelle Ehemaliges Sondersammelgebiet Küsten- und Hochseefischerei

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  9. Artikel ; Online: High-throughput screening and structure-based approaches to hit discovery: is there a clear winner?

    Jhoti, Harren / Rees, Stephen / Solari, Roberto

    Expert opinion on drug discovery

    2013  Band 8, Heft 12, Seite(n) 1449–1453

    Abstract: Introduction: There are currently many lead discovery platforms available for drug discovery. Yet, it is often debated whether any of the available platforms are superior or standout to the other vast number of available technologies.: Areas covered: ...

    Abstract Introduction: There are currently many lead discovery platforms available for drug discovery. Yet, it is often debated whether any of the available platforms are superior or standout to the other vast number of available technologies.
    Areas covered: The authors comment, in this editorial, on the use and current state of the art of diversity-based high-throughput screening and how this has evolved and been improved from its earliest manifestations. They also describe structure- and computational-based drug discovery strategies and reflect on the differences between these two approaches.
    Expert opinion: Looking to the future, success in drug discovery is likely to depend on the intelligent deployment of multiple hit identification techniques, appropriate to the drug target, to identify and optimise novel drug leads. The authors' opinion is that there is no clear winner, but that each platform has its own particular strengths and different targets may be more amenable to one platform over another. The authors suggest that the most appropriate platform should be used on a case-by-case basis.
    Mesh-Begriff(e) Drug Discovery/methods ; High-Throughput Screening Assays ; Structure-Activity Relationship
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2013-12
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Editorial
    ZDB-ID 2259618-5
    ISSN 1746-045X ; 1746-0441
    ISSN (online) 1746-045X
    ISSN 1746-0441
    DOI 10.1517/17460441.2013.857654
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

    Volltext online

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    Verfügbar in ZB MED Köln/Königswinter

    Zs.A 6388: Hefte anzeigen Standort:
    Je nach Verfügbarkeit (siehe Angabe bei Bestand)
    bis Jg. 2021: Bestellungen von Artikeln über das Online-Bestellformular
    ab Jg. 2022: Lesesaal (EG)

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  10. Artikel ; Online: Crystallographic screening using ultra-low-molecular-weight ligands to guide drug design.

    O'Reilly, Marc / Cleasby, Anne / Davies, Thomas G / Hall, Richard J / Ludlow, R Frederick / Murray, Christopher W / Tisi, Dominic / Jhoti, Harren

    Drug discovery today

    2019  Band 24, Heft 5, Seite(n) 1081–1086

    Abstract: We present a novel crystallographic screening methodology (MiniFrags) that employs high-concentration aqueous soaks with a chemically diverse and ultra-low-molecular-weight library (heavy atom count 5-7) to identify ligand-binding hot and warm spots on ... ...

    Abstract We present a novel crystallographic screening methodology (MiniFrags) that employs high-concentration aqueous soaks with a chemically diverse and ultra-low-molecular-weight library (heavy atom count 5-7) to identify ligand-binding hot and warm spots on proteins. We propose that MiniFrag screening represents a highly effective method for guiding optimisation of fragment-derived lead compounds or chemical tools and that the high screening hit rates reflect enhanced sampling of chemical space.
    Mesh-Begriff(e) Crystallography ; Drug Design ; Ligands ; Molecular Weight ; Small Molecule Libraries
    Chemische Substanzen Ligands ; Small Molecule Libraries
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2019-03-14
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article ; Review
    ZDB-ID 1324988-5
    ISSN 1878-5832 ; 1359-6446
    ISSN (online) 1878-5832
    ISSN 1359-6446
    DOI 10.1016/j.drudis.2019.03.009
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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    Zs.A 4725: Hefte anzeigen Standort:
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