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  1. Artikel ; Online: Human sirtuin 2 inhibitors, their mechanisms and binding modes.

    Penteado, André Berndt / Hassanie, Haifa / Gomes, Renan Augusto / Silva Emery, Flávio da / Goulart Trossini, Gustavo Henrique

    Future medicinal chemistry

    2023  Band 15, Heft 3, Seite(n) 291–311

    Abstract: The silent information regulator (sirtuin) is a family of enzymes involved in epigenetic processes with lysine deacetylase activity, having as substrates histones and other proteins. They participate in a wide range of cellular and pathologic processes, ... ...

    Abstract The silent information regulator (sirtuin) is a family of enzymes involved in epigenetic processes with lysine deacetylase activity, having as substrates histones and other proteins. They participate in a wide range of cellular and pathologic processes, such as gene expression, cell division and motility, oxidative-induced stress management, metabolic control and carcinogenesis, among others, thus presenting as interesting therapeutic targets. In this article, the authors describe the inhibitory mechanisms and binding modes of the human sirtuin 2 (hSIRT2) inhibitors, which had their complexes with the enzyme structurally characterized. The results help pave the way for the rational designing of new hSIRT2 inhibitors and the development of novel therapeutic agents targeting this epigenetic enzyme.
    Mesh-Begriff(e) Humans ; Sirtuin 2 ; Histone Deacetylase Inhibitors/chemistry ; Histones/metabolism
    Chemische Substanzen Sirtuin 2 (EC 3.5.1.-) ; Histone Deacetylase Inhibitors ; Histones
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2023-03-09
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article ; Review ; Research Support, Non-U.S. Gov't
    ISSN 1756-8927
    ISSN (online) 1756-8927
    DOI 10.4155/fmc-2022-0253
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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  2. Artikel ; Online: Parasitic sirtuin 2 as an opportunity in drug discovery.

    Gomes, Renan Augusto / Fornari, Evelin / Silva Rocha, Ana Carolina / Tripodi, Gustavo Luis / Silva Emery, Flavio da / Goulart Trossini, Gustavo Henrique

    Future medicinal chemistry

    2021  Band 13, Heft 16, Seite(n) 1397–1409

    Abstract: Infections caused by protozoans remain a public health issue, especially in tropical countries. Serious adverse events, lack of efficacy at the different stages of the infection and routes of administration that have a negative impact on treatment ... ...

    Abstract Infections caused by protozoans remain a public health issue, especially in tropical countries. Serious adverse events, lack of efficacy at the different stages of the infection and routes of administration that have a negative impact on treatment adherence are some of the problems with currently available therapy against these diseases. Here we describe an epigenetic target, sirtuin 2 and its related proteins, that is promising given the results in phenotypic assays and
    Mesh-Begriff(e) Animals ; Antiprotozoal Agents/chemistry ; Antiprotozoal Agents/pharmacology ; Drug Discovery ; Humans ; Leishmania/drug effects ; Parasitic Sensitivity Tests ; Plasmodium falciparum/drug effects ; Schistosoma mansoni/drug effects ; Sirtuin 2/antagonists & inhibitors ; Sirtuin 2/metabolism ; Trypanosoma/drug effects
    Chemische Substanzen Antiprotozoal Agents ; Sirtuin 2 (EC 3.5.1.-)
    Sprache Englisch
    Erscheinungsdatum 2021-06-30
    Erscheinungsland England
    Dokumenttyp Journal Article ; Research Support, Non-U.S. Gov't ; Review
    ISSN 1756-8927
    ISSN (online) 1756-8927
    DOI 10.4155/fmc-2021-0091
    Datenquelle MEDical Literature Analysis and Retrieval System OnLINE

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